ゼチーア(エゼチミブ)
最近勉強したので記事にします。
適応
高コレステロール血症,
家族性高コレステロール血症,
ホモ接合体性シトステロール血症
薬理作用
小腸コレステロールトランスポーターを阻害することにより、コレステロールが小腸から吸収されるのを抑制し、脂質異常症を改善する
【ゼチーアと従来の薬の違い】
ゼチーア:コレステロールの吸収を阻害
従来の薬:コレステロールの合成を阻害
強さでいうとマイルドスタチンと同じ位コレステロールを低下させ 他にTG低下作用もあります。
マイルドスタチン
プラバスタチン(メバロチン)
シンバスタチン(リポバス)
フルバスタチン(ローコール)
ストロングスタチン
アトルバスタチン(リピトール)
ビタバスタチン(リバロ)
ロスバスタチン(クレストール)
次に国家試験の問題です
第98回 問35
ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)αを刺激するのはどれか。
1 つ選べ。
1 フルバスタチン
2 エゼチミブ
3 コレスチラミン
4 フェノフィブラート
5 コルヒチン
1.フルバスタチン(ローコール)は、スタチン、すなわちHMG-CoA還元酵素阻害剤です。
コレステロールの生合成における律速段階である、メバロン酸を合成する酵素を
阻害することにより、コレステロールの合成を抑制します。
脂質異常症に対して用いられます。
横紋筋融解症に注意が必要な薬です。
初めて飲む人には、初期症状である、筋肉痛や、赤みがかった尿がでたら、直ちに
服用を止め、受診することを伝える必要があります。
2.エゼチミブ(ゼチーア)は、小腸コレステロールトランスポーター(NPC1L1)阻害薬です。
主にコレステロール値を下げますが、中性脂肪の低下作用もあります。
3.コレスチラミンは、陰イオン交換樹脂です。
胆腸管内で、胆汁酸と結合することにより、胆汁性コレステロールの再吸収をおさえ、排出を促進します。
中性脂肪は下げません。
4.フェノフィブラート(リピディル)は、フィブラート系高脂血症治療薬です。
核内受容体であるPPARα(peroxisome proliferator - activated receptor)に結合することで
PPARαを活性化し、様々な作用を介して、主に中性脂肪を低下させます。
5.コルヒチンは、対症療法に用いられる、痛風治療薬です。
微小管タンパクである、チュブリンに結合することで、細胞分裂を抑制させます。
主に好中球に作用し、抗炎症作用を示します。
以上より、正解は 4 です。
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